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威而鋼3種劑量100mg、50mg和25mg,劑量越大療效越好嗎?

Submitted by anonymous » Thu 22-May-2025, 20:32

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在人口老齡化形勢不斷加劇的情況下,中老年男性健康問題越發受到關註,而勃起功能障礙、不舉(ED)作為中老年男性最常見的健康問題之一,近年來發病率越來越高。除了老齡化之外,當前社會背景下,長期高壓力少睡眠、少運動的亞健康狀態和心腦血管慢性病,也讓ED不舉的患病群體不斷增多。而隨著發病率的增加,相關患病群體的治療需求也在提高,由於患病群體主要以中老年男性為主,所以關於疾病治療藥物的有效性和安全性,一直是大家探討的重點。

臨床上,不舉ED的主要治療方式為藥物治療,威而鋼(西地那非)是最常用的藥物之一。威而鋼(西地那非)目前有3種劑量,分別是25mg、50mg和100mg,由於不同劑量下,藥物的代謝學和動力學都具有不同表現形式,因此藥物吸收程度和作用強度也會發生改變,從而導致療效變化。同時,對於中老年男性而言,由於年齡的原因,機體內各個器官的功能都出現看了一定的退化,因此口服藥物吸收入血之後,血漿內藥物的代謝、分布和排泄,和一般成年男性也有著本質的區別。因此,探討不同劑量下威而鋼(西地那非)的藥效區別,對於中老年男性合理選擇劑量,具有較大的臨床意義,接下來文章就重點圍繞此內容展開。

3種劑量規格,是不是劑量越大,起效越快呢?

在威而鋼(西地那非)的使用方面,大家最關心的就是療效,而劑量的大小和療效關聯很大。臨床上,有較大的男性患者,潛意識認為口服威而鋼(西地那非),選擇的劑量越大療效就越好。實際上,這個認知過於主觀,而且並不科學。因為藥物的療效涉及到藥物在人體內的吸收、分布、代謝和排泄等多個過程,每個過程表現不同,最終藥物的治療療效也會存在差異。而劑量大小,在藥代動力學中,只能和某個變量呈現出一定的幾何關系,並不能影響藥物在機體內的整個藥代動力學表現。因此,要想知道威而鋼(西地那非)3種劑量下,隨著劑量增大,療效如何變化,還需要針對具體的藥代動力學參數,進行對應分析。

先說藥物的起效時間。藥物作為人體外來的化合物,並不是口服之後,馬上發揮生物效應的。一般情況下,藥物口服後,從口腔進入胃腸道分解,然後經過腸壁吸收到達肝臟,並吸收入血。最後隨著血液運輸到需要治療的靶器官上進入細胞膜,才開始發揮主要治療作用。在這整個過程中,藥物吸收入血是很重要的一步,因為藥物如果沒有進入血液中,就不能通過體循環達到治療「目的地」,也就不能相應的發揮治療作用。

那麽藥物吸收入血開始體循環之後,如何來評估藥物較佳的起效時間呢?事實上,藥代動力學中有一個指標叫做「血漿濃度達峰時間」,這個指標指的就是藥物吸收入血之後,需要多久,血液中的藥物的濃度能達到高峰。這個數據具有較大的價值,它評估的就是藥物的較佳起效時間,一般情況下,藥物血漿濃度達峰時間越短,說明藥物的吸收速度越快,起效時間相應也越快。那麽,威而鋼(西地那非)3種劑量,哪種血漿濃度大達峰時間最短呢?藥代動力學研究表面100mg劑量威而鋼(西地那非)和50mg威而鋼(西地那非)、25mg威而鋼(西地那非)的,三者間的血漿濃度達峰時間都是類似的,都接近0.83個小時,也就是說,他們的起效時間是差不多,並不是劑量越大起效就越快。

3種劑量規格,是不是劑量越大,藥效越久呢?

再說藥效持續時間。上面說到了,藥物吸收入血進入體循環,是藥物開始發揮作用的一個關鍵步驟。在這個過程中,藥物會不斷的吸收,並通過血液體循環向組織內分布,所以血漿內藥物的濃度也會不斷增大,達到血漿峰值濃度之後,血液中的血藥濃度也會開始下降。因為藥物作為機體的外來化合物,雖然會被吸收,但在機體內的生物效應結束之後,也會被機體降解、代謝,最後排出體外。而為了維持血液內穩定的血藥濃度,在血藥濃度下降到一定的程度後,就必須再次給藥維持治療。而藥物血漿半衰期就能夠較好地指導給藥時間,因為血漿半衰期反映的是血藥濃度達到最高之後,再下降到一半時所需要的時間。

比如說,有些藥物一天只吃一次,有的一天吃2次,為什麽都是藥物,吃的次數會不一樣呢,這個原因看似簡單,但專業的解釋正是因為藥物的半衰期不同。上面說到了,半衰期指的是藥物的血液中濃度達到最高的時候,再降低到一半所需要的時間,如果這個時間久,就說明藥物在血液中停留的時間比較久,藥效就越長,一天服用的次數也就越少,而如果升到最高之後,降低到一半所需要的時間短,就說明藥物很快就在人體內代謝掉了,在血液中停留的時間短,藥效也就越短,相應的一天服用的次數也就越多。

因此要知道威而鋼(西地那非)3種劑量規格,哪種藥效的持續時間更久,只要分別知道威而鋼(西地那非)3種劑量規格下各自的血漿半衰期,就能夠逐一作出判斷。那麽,3種劑量威而鋼(西地那非)血漿半衰期各自是多少呢?根據藥代動力學研究顯示,100mg威而鋼(西地那非)、50mg威而鋼(西地那非)和25mg威而鋼(西地那非),這3種的血漿半衰期是類似的,都是4個小時左右,這說明3種劑量下的威而鋼(西地那非),藥效的持續時間也是類似的。正因為這3種劑量下,半衰期類似,所以不管患者口服哪種劑量的威而鋼(西地那非),其給藥時間都是按需提前一個小時服用,24小時內最多服用一次,並不能因為藥物劑量小而增加用藥次數。

如果起效時間、藥效持續時間三者都類似,那麽哪種劑量藥物作用強度最大?

最後來說說作用強度。上面通過分析藥代動力學中的血漿濃度達峰時間和血漿半衰期,來讓大家理解,由於3種劑量下血漿濃度達峰時間和血漿半衰期都基本類似,所以三種劑量間的起效時間、藥效持續時間也是基本相似的。那麽就有人就好奇了,不可能啊,100mg明明劑量更大,怎麽起效時間、藥效持續時間還和50mg、25mg的一樣了呢,那100mg的優勢到底去哪裏了呢,是不是沒有優勢?

當然不是!100mg威而鋼(西地那非)雖然起效時間、藥效持續時間,和威而鋼(西地那非)50mg、威而鋼(西地那非)25mg劑量一樣,但是100mg威而鋼(西地那非),其藥物吸收後的作用強度和吸收程度,還是最具優勢的。因為有一個指標能夠充分體現100mg威而鋼(西地那非)的藥物作用程度,那就是血漿峰值濃度。血漿峰值濃度,指的是隨著藥物不斷的吸收,在血液中不斷的積累,當積累達到峰值時,具體的血藥濃度是多少。值得註意的是,血漿峰值濃度區別於血漿濃度達峰時間。血漿濃度達峰時間,指的是時間概念,藥物需要多久才能達到峰值濃度,而峰值濃度指的直接就是具體的濃度值,一個是時間概念,而另一個是濃度概念。

那麽,為什麽說100mg威而鋼(西地那非)的血漿峰值濃度最具優勢呢?看看數據對比就可以明確了,藥代動力學研究顯示,100mg威而鋼(西地那非)的血漿峰值濃度是578ng/ml左右,而50mg威而鋼(西地那非)的血漿峰值濃度是250ng/ml左


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RE: 威而鋼3種劑量100mg、50mg和25mg,劑量越大療效越好嗎?

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By anonymous » Thu 22-May-2025, 20:32, My rating: ✭ ✭ ✭ ✭ ✭

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